Retinyl Retinoate Là Gì? Cơ Chế Hoạt Động Trong Ngăn Ngừa Lão Hóa Da Toàn Diện

Sử dụng Retinyl Retinoate – Retinoid thế hệ mới – là một trong những cách giúp mang lại làn da sáng, khỏe và luôn tươi trẻ đồng thời ngăn ngừa lão hóa da hiệu quả.

Retinoids và các phái sinh của nó đã và đang đóng vai trò quan trọng trong ngành chăm sóc da. Tuy nhiên, để hạn chế các kích ứng thường gặp như bong tróc, mẩn đỏ, ngứa rát,… các phòng thí nghiệm trên khắp thế giới đã thành công nghiên cứu và cho ra đời hoạt chất Retinyl Retinoate, với hiệu quả được chứng minh vượt trội hơn và ít gây kích ứng hơn các thế hệ Retinoids trước đây.

1. Retinyl Retinoate – Kỷ nguyên Retinoid thế hệ mới

1.1 Retinyl Retinoate là gì?

Retinyl Retinoate là một loại Retinoid tổng hợp “thế hệ mới” với nghiên cứu cho thấy hiệu quả của nó trong việc phục hồi và cải thiện dấu hiệu lão hóa trên da. Trong một số nghiên cứu hạn chế nhưng đầy hứa hẹn (đa số đến từ cùng một nhóm nghiên cứu có trụ sở tại Hàn Quốc), Retinyl Retinoate đã được chứng minh là ít gây kích ứng hơn Axit Retinoic (độ mạnh theo đơn thuốc) và Retinol trong mỹ phẩm. Retinyl Retinoate có thể ít gây kích ứng hơn Retinol nguyên chất do chuyển đổi chậm hơn thành Axit Retinoic trên da.

Retinyl Retinoate – phái sinh Retinoid thế hệ mới

Retinyl Retinoate được tổng hợp từ phản ứng ngưng kết để hình thành liên kết ester giữa Retinol (có nhóm hydroxyl ở đầu) và Retinoid Acid (có nhóm carboxyl ở đầu). Hợp chất mới này là một ester của all-trans-retinoic acid (RA) và all-trans-Retinol (ROL), với các đặc điểm sau:

(i) Giảm độc tính do nhóm carboxyl của RA bị chặn,

(ii) Giữ nguyên nhóm vòng và chuỗi bên polyen, những thành phần chịu trách nhiệm cho hoạt tính sinh học của hai phân tử gốc,

(iii) Tăng cường độ bền quang học so với Retinol.

Nói một cách đơn giản, Retinyl Retinoate là dẫn xuất Retinoid có độ ổn định hóa học tốt hơn, giảm tính kích ứng da, và khả năng tái tạo da cao hơn so với Retinol hoặc các dẫn xuất Retinoid trước đây. [1]

Retinyl Retinoate được tạo thành từ sự kết hợp giữa Retinol và Retinoid Acid

1.2 Các nghiên cứu thực nghiệm

Nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, mù đôi, ngẫu nhiên và có triển vọng với tổng số 11 phụ nữ Hàn Quốc. Cứ sau 4 tuần, hiệu quả được đánh giá bằng thang điểm số tổn thương do ánh sáng, có ảnh chụp và phân tích hình ảnh bằng cách sử dụng bản sao và thiết bị Visiometers có độ chính xác cao. Khoảng cách và cường độ của lớp hạ bì cũng được đánh giá bằng Dermascan C.

Kết quả:

Một cải thiện đáng kể trong thống kê về nếp nhăn trên khuôn mặt (P <0,05) ở mười một tình nguyện viên đã được quan sát thấy trong một thử nghiệm lâm sàng. Việc sử dụng liên tục kem Retinyl Retinoate 0,06% trong 3 tháng cho thấy độ sâu và diện tích nếp nhăn giảm so với kem Retinol 0,075%. Sự cải thiện nếp nhăn trực quan và tỷ lệ cải thiện độ nhám tối đa (R2) đối với kem Retinyl Retinoate cao hơn 22% so với kem Retinol sau 12 tuần. Sự gia tăng đáng kể về mặt thống kê đã được quan sát thấy sau 8 và 4 tuần đối với khoảng cách giữa các lớp hạ bì và cường độ của lớp hạ bì (P <0,05). [2]

Nghiên cứu lâm sàng thực hiện trên 46 bệnh nhân nữ (Hàn Quốc) được chia ra thực hiện so sánh sử dụng Retinyl Retinoate 0.05% và giả dược, một nhóm so sánh 0.06% Retinyl Retinoate và 0.075% Retinol. Các kết quả đều ghi nhận được hiệu quả tốt hơn của Retinyl Retinoate so với giả dược và cả Retinol trong việc cải thiện các dấu hiệu lão hóa như nếp nhăn, độ sần sùi, thô ráp. Quan trọng hơn là không có ghi nhận tác dụng phụ nghiêm trọng nào được ghi nhận trên các làn da sử dụng Retinyl Retinoate. [2]

Một nghiên cứu khác cũng chỉ ra khả năng tổng hợp hyaluronan (thành phần quan trọng của ma trận ngoại bào) thông qua việc tăng cường biểu hiện gene HAS2 (gen tổng hợp hyaluronan). Theo đó Retinyl Retinoate ít gây kích ứng hơn và giúp giảm sự mất nước biểu bì tốt hơn so với Retinol, Retinaldehyde hay cả Retinoid Acid.

Đối với việc điều trị mụn, một nghiên cứu mù đôi trên 15 đối tượng nữ mụn nhẹ đến trung bình sử dụng 0.05% Retinyl Retinoate khi so sánh với giả dược trong 8 tuần cho thấy cải thiện đáng kể trên mụn viêm và không viêm cũng như kiểm soát dầu tốt hơn. Retinyl Retinoate cũng cho thấy hiệu quả tương đối đối với vi khuẩn p-acnes và đặc biệt là không ghi nhận các dấu hiệu tổn thương khác hay kích ứng xung quanh vùng bị mụn. Kết quả cho thấy tiềm năng đáng kể của Retinyl Retinoate trong việc điều trị mụn nhẹ hoặc trong các phương pháp kết hợp ngăn ngừa mụn mà vẫn đảm bảo sức chịu đựng tốt của da, ít kích ứng. [2]

Tóm lại, hiệu quả sinh học của Retinyl Retinoate được cho là cao hơn Retinol, thậm chí cả Retinaldehyde. Báo cáo ghi nhận độ ổn định, ít tác dụng phụ và hiệu quả cao khiến ngành công nghiệp skincare đang đổ dồn sự chú ý về Retinyl Retinoate.

2. Cơ chế hoạt động của Retinyl Retinoate trong chống lão hóa

2.1 Quá trình chuyển hóa Retinyl Retinoate thành Retinoid Acid

Retinoid Acid (RA) là bước chuyển hoá cuối cùng để có khả năng tương thích sinh học và hoạt động lên da. Tuy nhiên nó đi kèm theo rất nhiều tác dụng phụ. Tiêu chuẩn vàng của ngành chăm sóc da là sử dụng các hoạt chất điều trị hiệu quả nhưng đồng thời phải hạn chế tối đa các tác dụng không mong muốn. Chính vì thế, khoa học không ngừng cải tiến và đổi mới, mục đích là để tìm ra các nhóm mới hoặc bào chế bằng công nghệ mới, hoặc công thức mới, từ đó mà những thế hệ mới như Retinyl Retinoate được ra đời.

Khi lên da Retinyl Retinoate chỉ cần một bước để chuyển hóa thành Retinoid Acid hoạt tính và cũng song song chuyển hóa thành Retinol. Sau đó chính Retinol này sẽ được chuyển hóa thành Retinoid Acid và tiếp tục phát huy tác dụng. Vì là dạng không có hoạt tính và cần chuyển đổi dần từ từ thành retinoic acid trên da nên Retinyl Retinoate giúp da thích nghi tốt hơn và từ đó giảm thiểu tối đa các dấu hiệu kích ứng khi dùng Retinoid Acid trực tiếp tại một thời điểm.

Quá trình chuyển hóa Retinyl Retinoate thành Retinoid Acid

2.2 Cơ chế hoạt động

Retinoids tác động lên nhiều quá trình khác nhau của tế bào, như sự tăng trưởng và biệt hóa tế bào. Thông thường, Retinoids sau khi tiếp xúc với làn da, nhờ vào đặc tính ưa lipid nên sẽ dễ dàng khuếch tán qua màng tế bào và các phospholipid khác. Khi đã thâm nhập thành công vào bên trong tế bào, các Retinoids sẽ được chuyển hóa thành dạng hoạt động sau đó liên kết với các thụ thể hạt nhân khác nhau.

Tác động của Retinoids thể hiện qua chuỗi tương tác giữa hoạt chất này với các thụ thể và tế bào. Sau khi đã dung hợp với dịch cơ thể, Retinoids sẽ được Albumin tiếp tục vận chuyển.

Và tại môi trường nội bào:

• Cellular Retinol-Binding Protein (CRBP) có ái lực với Retinol. Protein này liên kết và sẽ vận chuyển Retinol đến nhân tế bào dưới 2 dạng đồng phân CRBPI và II [3].
• Trong khi Cellular Retinoid Acid Binding Protein (CRABP) sẽ có ái lực với Retinoid Acid, CRABP cũng sẽ hoạt động dưới hai dạng đồng phân CRABPI và II [3].

Khi được vận chuyển đến nhân, Retinoids sẽ phát huy tác dụng dược lý khi gắn kết với các thụ thể trong nhân. Các thụ thể hạt nhân Retinoids có hai phân nhóm sau:

• Nhóm thụ thể Retinoic Acid (RAR – RA receptors) với 3 đồng phân (α, β và γ) phối tử kết hợp là Retinoic Acid (RA) [3][4].
• Nhóm thụ thể Retinoid X (RXR – Retinoid X Receptors) với 3 đồng phân (α, β và γ) phối tử kết hợp là 9-cis-Retinoic Acid [3][4].

Cả hai phân nhóm đều được mã hóa bởi các gen riêng biệt. Một thụ thể RAR luôn được liên kết với một RXR, trong khi một RXR có tồn tại dưới dạng homodimer với một RXR hoặc dưới dạng heterodimer với một thụ thể khác [4].

Con đường sinh học của retinoid tự nhiên và vị trí mục tiêu của retinoid tổng hợp

Các phân nhóm thụ thể mang ái lực khác nhau đối với các loại Retinoid bôi ngoài da khác nhau. Dẫn đến sự khác biệt về hiệu lực, khả năng dung nạp và hiệu quả của từng loại Retinoid. Các phân nhóm thụ thể được phân bố khắp các lớp khác nhau của da. RAR được tìm thấy ở lớp biểu bì, RARβ được tìm thấy chủ yếu ở lớp hạ bì và các mô cơ thể khác, và RXRɑ được tìm thấy ở tất cả các lớp của da. Vị trí của các phân nhóm thụ thể này cho phép chúng ta hiểu được một số tác dụng quan sát được của các chế phẩm bôi tại chỗ đang được sử dụng.

Điều trị mụn

Thụ thể RAR có liên quan đến sự biệt hóa ở giai đoạn cuối. Vì sự biệt hóa bất thường là đặc điểm nổi bật của mụn trứng cá thông thường nên tính chọn lọc cao đối với RAR có thể chứng minh lợi ích lâm sàng trong điều trị mụn trứng cá.

Thúc đẩy tế bào tăng sinh từ màng đáy

Retinoid kích hoạt các thụ thể Retinoid Acid và Retinoid X (RAR/RXR) trong tế bào ở màng đáy, các thụ thể này gây ra sự kích hoạt các yếu tố phiên mã (chưa được xác định). Đến lượt các yếu tố phiên mã này sẽ tác động lên yếu tố tăng trưởng biểu bì heparin-binding (HB-EGF) và amphiregulin (AR). Quá trình kích hoạt thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGF-R), HB-EGF và AR gây ra sự tăng sinh của các tế bào sừng cơ bản. Từ đó, lớp biểu bì dày lên và dẫn đến bong tróc ở tầng thượng bì. Quá trình này diễn ra liên tục, thúc đẩy tế bào tăng sinh, bong ra, tái tạo biểu bì, “đổi mới” làn da.

Tác động của Retinoid giúp tế bào tăng sinh từ lớp đáy

Điều trị tăng sắc tố da

Melanin chính là nhân tố quyết định lên màu da của mỗi người. Melanocytes là tế bào sắc tố sản sinh ra Melanin. Trong melanocytes có chứa enzyme Tyrosinase. Dưới tác động của tia UVA và UVB, enzyme Tyrosinase sẽ bị kích thích, làm sản sinh ra Melanin khiến cho làn da rơi vào tình trạng bị thâm sạm, nám.

Sau khi Retinyl Retinoate tương tác với da sẽ chuyển hóa thành Retinoid Acid và Retinol, các hoạt chất này tham gia vào quá trình ức chế hoạt động của enzyme tyrosinase. Bên dưới là chu trình luân chuyển melanin khi sử dụng Retinyl Retinoate.

Tác động ức chế lên quá trình sản sinh melanin:

• Ức chế quá trình tăng sinh melanin từ melanocytes (tế bào biểu bì tạo sắc tố).
• Làm chậm quá trình luân chuyển melanin từ dạng trung gian (melanosome) đến tế bào sừng.
• Kìm hãm sự phát tán melanin từ tế bào sừng lên trên bề mặt da (sạm nám, tàn nhang).
• Loại bỏ lượng melanin đã xuất hiện trên bề mặt da, trả lại làn da đều màu hơn.

Thời gian để thấy hiệu quả tốt nhất mà Retinyl Retinoate mang lại cho làn da từ 4-6 tuần hoặc lâu hơn tùy mức độ dung nạp của da. Nếu có thể, bạn nên tham khảo ý kiến của chuyên gia da liễu để đảm bảo an toàn khi sử dụng trên da.

Xem thêm: Cơ chế ức chế Melanin giúp giảm thâm nám da hiệu quả.

Ngăn ngừa sự đứt gãy của Collagen, thúc đẩy quá trình tổng hợp Collagen diễn ra nhanh hơn

Retinoids chống lại quá trình lão hóa bằng cách ngăn chặn sự phá hủy collagen thông qua việc ức chế hoạt động của matrix metalloproteinase, kích thích nguyên bào sợi tổng hợp collagen, cải thiện độ đàn hồi và tăng cường sự hình thành mạch trong lớp nhú trung bì.

Matrix metalloproteinase (MMP) là các enzyme được kích hoạt nhanh chóng khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, phá vỡ collagen và các thành phần ngoại bào khác trong lớp hạ bì, gây ra nếp nhăn, lão hóa do ánh nắng và hàng rào bảo vệ da kém hơn.

Khi Retinoid Acid liên kết với yếu tố phản ứng Retinoic Acid (RARE – Retinoic Acid Response Elements), nó sẽ kích hoạt các gen cụ thể và kích thích tái tạo biểu bì và tổng hợp collagen [5].

Cơ chế kích thích tái tạo biểu bì và tổng hợp collagen

3. Gợi ý sản phẩm chống lão hóa chứa Retinyl Retinoate

Là kết quả phát minh mới nhất tại Viện nghiên cứu da Syntyl tại Geneva, Thụy Sĩ, Liệu trình Retinoate 28 ngày với huyết thanh chống lão hóa cùng Retinol thế hệ mới – Retinoate Program với công thức đột phá chứa 15% Retinyl Retinoate, hứa hẹn mang lại một liệu trình điều trị bền vững, ngăn ngừa triệt để các dấu hiệu của quá trình lão hoá.

Sức mạnh kép từ công nghệ bao nang 2 thành phần Retinyl Retinoate và Niacinamide sẽ mang đến hiệu quả tối ưu trong việc điều chỉnh và ngăn ngừa toàn diện các dấu hiệu lão hoá. Bảng thành phần ưu việt với Retinyl Retinoate kích thích quá trình tổng hợp collagen, thúc đẩy quá trình tái tạo tế bào mới diễn ra nhanh hơn, lớp biểu bì cải thiện rõ rệt. Da trở nên đàn hồi và săn chắc, giảm nếp nhăn rõ rệt, da sáng hơn và mềm mịn hơn.

Bảng thành phần các hoạt chất nổi bật trong bộ sản phẩm Retinoate Program

Liệu trình Retinoate 28 ngày với huyết thanh chống lão hóa – Retinol thế hệ mới bao gồm 4 lọ serum 28ml (7ml x 4 lọ), với các thành phần nổi bật:

• Retinyl Retinoate: có hiệu quả gấp 8 lần so với Retinol thuần; tăng sinh collagen & elastin giúp cấu trúc da luôn săn chắc, kích thích tái tạo tế bào, giảm nếp nhăn và vết chân chim, làm đều màu da.
• Công nghệ MEIMA®: bọc các vi nang chứa hoạt chất Retinyl Retinoate và Niacinamide, giúp đưa hoạt chất đến đúng lớp da cần điều trị và tối ưu hiệu quả của sản phẩm.
• Niacinamide (Vitamin B3): có khả năng tổng hợp protein, tăng quá trình trao đổi chất, cải thiện kết cấu da, chống lão hoá và các gốc tự do.
• Pearly pigments (Bột ngọc trai): tạo hiệu ứng da căng bóng khoẻ mạnh.
• Tocopherol (Vitamin E): dưỡng ẩm cho da, giúp chống lại tình trạng lão hóa da.

Hướng dẫn sử dụng Retinoate Program:

Nhỏ 1ml huyết thanh Retinoate Program cho toàn mặt sau đó massage nhẹ nhàng cho tinh chất thẩm thấu vào da. Dùng 1 lần mỗi ngày vào buổi tối. Để đạt được hiệu quả tốt nhất, bạn nên kết hợp sử dụng Kem dưỡng Intensive Anti-Aging Cream hoặc Kem chống lão hóa Ultra Intensive Eye Cream.

Kết luận

Retinyl Retinoate là một bước phát triển đầy hứa hẹn về tiền chất Retinoid cũng như dẫn chất vitamin A. Hiệu quả của nó có thể đạt đến mức độ ngang bằng với Acid Retinoic (hay Tretinoin, Retin-A) nhưng với khả năng kích ứng thấp hơn rất nhiều. Thành phần hoạt tính này bền hơn nhiều trước tác động nhiệt và ánh sáng so với những dẫn chất vitamin A khác. Do đó, Retinyl Retinoate là hoạt chất sở hữu các đặc tính tốt nhất của Retinoid cũng như các tiền chất Retinoid trước đây.

Huyết thanh chống lão hóa Retinoate Program của hãng dược mỹ phẩm Thụy Sĩ Methode Physiodermie là một trong số ít sản phẩm chứa hoạt chất tiên tiến Retinyl Retinoate và độc quyền công nghệ vi nang MEIMA 3 lớp tại thị trường Việt Nam. Tham khảo thêm thông tin sản phẩm tại: physiodermie.vn/san-pham/lieu-trinh-retinoate-chong-lao-hoa

Để nhận tư vấn miễn phí, bạn đọc vui lòng liên hệ qua:

Hotline/ Zalo: 0972476664

Fanpage: facebook.com/mpvietnam